基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”或“公司”，香港联交所代码：2616）在2019 CSCO 学术年会上，以口头报告形式公布了在研抗 CTLA-4 单抗 CS1002 的 Ia 期试验初步结果，这也是 CS1002相关研究首次在学术大会上作数据披露。

CS1002-101是一项在澳大利亚开展的针对晚期实体瘤患者的开放性、多剂量给药的剂量探索和扩展研究，旨在评估CS1002的安全性、耐受性、药代动力学、药效动力学和初步抗肿瘤疗效。目前该试验已完成单药剂量爬坡部分。

澳大利亚 St Vincent 医院，Kinghorn 癌症中心肿瘤科，本次研究报告人 Rasha Cosman 医学博士表示：“研究数据显示，CS1002在剂量递增过程中显示出良好的耐受性。在数据截止日期前，1 mg/kg至10 mg/kg所有三个剂量组均未观察到剂量限制毒性，且未达到最大耐受剂量。值得一提的是，目前CS1002的安全性、初步有效性、药代动力学及药效动力学数据结果都与 ipilimumab 相当。”

基石药业董事长兼首席执行官江宁军博士表示：“目前，全球仅有一款 CTLA-4抑制剂  ipilimumab 获批，且尚未在国内上市。很高兴看到 CS1002在Ia期研究中取得了良好的初步数据，未来我们计划开展 CS1002与 CS1003联合给药的剂量爬坡及在特定瘤种中的扩展性研究。我们期待基石这两款肿瘤免疫骨架（backbone）产品能够在联合疗法中有优异的表现，早日惠及更多肿瘤患者。”

基石药业首席转化医学官谢毅钊博士表示：“从作用机制上来说，抗CTLA-4单抗是通过阻断CTLA-4的免疫效应刺激免疫细胞大量增殖，从而诱导或增强抗肿瘤免疫反应，这意味着这类药物在肿瘤治疗方面有着广泛的应用前景。而CS1002作为一种针对CTLA-4的全长、全人源IgG1单克隆抗体，与ipilimumab具有相同的氨基酸序列。我们期待它能成为继ipilimumab之后的另一款明星CTLA-4抑制剂。”

CS1002-101研究数据概述

截至2019年4月25日，CS1002-101剂量递增期入组的13例晚期实体瘤患者，包括4例结直肠癌、2例转移性腺癌及7例其它实体瘤患者。其中，6例患者接受了每三周一次的CS1002 1mg/kg剂量给药，3例接受了3mg/kg剂量给药，4例接受了10mg/kg剂量给药。至数据截止日，2例患者仍在治疗。

CS1002安全性数据

• 在1mg/kg, 3mg/kg 及10mg/kg三个剂量水平均未观察到剂量限制性毒性，且未达到最大耐受剂量
• 4例患者（30.8%）报告了至少1起治疗相关不良事件（treatment-related TEAEs），包括：腹泻（15.4%）、乏力（15.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（7.7%）和天门冬氨酸氨基转移酶升高（7.7%）。 其中，2例患者（15.4%）出现了3级及以上的治疗相关不良事件（treatment-related TEAEs），其余均为1~2级。
• 2例患者报告了免疫相关不良事件，包括腹泻（7.7%）和乏力（7.7%）
• 未观察到治疗相关严重不良事件
• 未出现治疗相关死亡事件
• 未发生因治疗相关不良事件导致的治疗中止

CS1002药代动力学（PK）特征

• 在3个剂量组中，CS1002均显示出与剂量成正比的药代动力学特征，消除半衰期为12天至15天。

CS1002药效动力学（PD）特征

• 在三种剂量水平中，外周血绝对淋巴细胞计数（ALC）在CS1002治疗早期均能观察到明显增加，这与ipilimumab的以往ALC数据具有可比性，预示与其具有相似的PD特征。

CS1002初步有效性数据

• 在9例疗效可评估的患者中，尚无患者达到完全缓解（CR）或部分缓解（PR）
• 2例疾病稳定（SD）
• 其中1例胆管癌患者已接受11个月连续治疗，目前为止仍持续接受治疗且疾病稳定（SD）

关于 CS1002和 CTLA-4

CS1002是由基石药业开发的在研抗CTLA-4单克隆抗体。

CTLA-4又称CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白质。CTLA-4可通过与其配体B7.1/B7.2分子结合后抑制T细胞激活，使肿瘤细胞免受T淋巴细胞攻击。因此，阻断CTLA-4的免疫效应可刺激免疫细胞大量增殖，从而诱导或增强抗肿瘤免疫反应。CTLA-4为包括肿瘤在内的许多疾病的免疫治疗提供了新方法。

目前，百时美施贵宝的ipilimumab是全球范围内唯一一款上市的CTLA-4 抑制剂，ipilimumab尚未在中国上市。临床前检测结果表明，CS1002对人CTLA-4具有强亲和力，且预期疗效将与ipilimumab相当。

关于基石药业

基石药业（HKEX: 2616）是一家生物制药公司，专注于开发及商业化创新肿瘤免疫治疗及精准治疗药物，以满足中国和全球癌症患者的殷切医疗需求。成立于2015年底，基石药业已集结了一支在新药研发、临床研究以及商业化方面拥有丰富经验的世界级管理团队。公司以联合疗法为核心，建立了一条包括15种肿瘤候选药物组成的强大肿瘤药物管线。目前5款后期候选药物正处于或接近关键性试验。凭借经验丰富的团队、丰富的管线、强大的临床开发驱动的业务模式和充裕资金，基石药业的愿景是通过为全球癌症患者带来创新肿瘤疗法，成为全球知名的领先中国生物制药公司。

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