上海诚益生物科技有限公司近日宣布，美国食品和药物管理局(FDA)已批准其甲状腺激素受体激动剂ECC4703在美国的临床I期试验的研究新药(IND)申请。本研究将评估ECC4703在健康参与者和低密度脂蛋白偏高受试者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。

　　甲状腺激素受体(THR)是一种由甲状腺激素激活的细胞核受体。肝脏中的THRβ亚型的激活有助于减少肝脏脂肪并降低导致动脉粥样硬化的血脂指标。其它THRβ激动剂(MGL-3196和VK2809)的临床经验提示该靶点对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和血脂异常的治疗潜力。

　　NASH是一种肝脏代谢性疾病，可能导致致命的肝脏和心血管疾病的临床转归。包括高胆固醇血症或高甘油三酯血症在内的血脂异常是一类脂质代谢紊乱，血脂异常治疗若不充分可引起严重心血管事件的发生。伴随肥胖及代谢综合征人口的急剧增长，NASH和血脂异常的发病率正迅速上升。全球主要市场尚未有批准的NASH治疗药物，而现有治疗血脂异常的药物在完全消除心血管风险方面仍存在局限性。THRβ激动剂是目前最具吸引力的NASH和血脂异常治疗口服药物研发机制之一。

　　ECC4703是基于诚益生物的内部药物发现平台研发的具有β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂。在临床前研究中，ECC4703已证明相较部分激动剂MGL-3196的优效性，并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。诚益生物首席执行官周敬业博士表示："我们将高效推进ECC4703的临床研究，为治疗NASH和血脂异常患者提供下一代THRβ激动剂。"