8月22日，歌礼制药有限公司(以下简称"歌礼")今日宣布，中国国家药品监督管理局("国家药监局")已批准新冠口服候选药物聚合酶(RdRp)抑制剂ASC10的新药临床试验(IND)申请。歌礼是首个同时获得中国国家药监局和美国食品药物管理局(FDA)批准开展口服RdRp抑制剂新药临床试验的中国生物技术公司。

　　ASC10是一款口服双前药，同单前药莫努匹韦(molnupiravir)相比具有新的差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷(NHC)。ASC10由歌礼完全自主研发。歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其用途的专利申请。用于该项临床研究的ASC10口服片剂是歌礼专有技术开发的产品。

　　通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞(人结直肠腺癌细胞)中的渗透性和在猴子中的活性代谢物暴露量分别达到了莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克/公斤剂量每日给药两次的情况下降低老鼠肺组织中病毒滴度4.0对数值，与莫努匹韦在500毫克/公斤剂量下每日给药两次取得的效果一致[1]。临床前研究表明，ASC10-A对奥密克戎变种病毒(EC50 = 0.3 μM)、德尔塔变种病毒(EC50 = 0.5 μM)和野生型病毒(EC50 = 0.7 μM)具有强效的细胞抗病毒活性，并且与其他常用药物之间不存在药物-药物相互作用。

　　歌礼正与监管部门积极沟通，探索进一步加快ASC10临床开发的可能性。

　　"中国国家药监局和美国FDA均批准了ASC10的IND申请，这是对我们自主研发能力的巨大肯定。新冠肺炎疫情持续对全球社会和经济产生巨大影响，我们将继续推进拥有自主知识产权的ASC10(RdRp抑制剂)和ASC11(3CLpro抑制剂)在研管线临床开发，抗击疫情。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。